Lotta all’ Aids: il nuovo farmaco anti Hiv è italiano

È italiano il nuovo farmaco contro l’ Aids e si chiama Isentress (raltegravir). Il farmaco, in commercio anche in Italia, è basato su una molecola che è stata scoperta a Pomezia dai ricercatori dell’Irbm, l’Istituto Ricerche di Biologia Molecolare Pietro Angeletti. Sono italiani i ricercatori, made in Italy il prodotto e italiano anche il primo paziente che si è sottoposto al trattamento a base di raltegravir, che inibisce l’ enzima chiave per la replicazione dell’ Hiv, abbassando rapidamente la carica virale e portandola al di sotto delle 50 copie/ml, alzando notevolmente la conta dei linfociti senza però presentare gli effetti collaterali normalmente correlati alla somministrazione di terapie antiretrovirali. Il nuovo farmaco, per la prima volta, blocca l’ integrasi che, insieme alla trascrittasi inversa e alla proteasi, è uno dei tre enzimi necessari alla riproduzione e alla propagazione del virus all’ interno delle cellule umane. Hiv e Aids hanno ucciso più di 25 milioni di persone in tutto il mondo e a tutt’oggi sono circa 35 milioni quelle che convivono con il virus. Solo nel 2007 sono stati circa 2 milioni e mezzo i casi di nuove infezioni. È di gran lunga cambiato il target del paziente che scopre di avere l’ Aids. Non è più un tossicodipendente o un omosessuale, ma sempre più spesso una persona di 40 anni, eterosessuale, che arriva tardi alla diagnosi perché ritiene di non aver avuto rapporti a rischio. A confermarlo è Stefano Vella, direttore del Dipartimento del farmaco dell’Istituto Superiore di Sanità (Iss). E questo costituisce un problema terapeutico perché spesso la malattia è in uno stadio così avanzato da essere difficilmente curabile. Oggi, grazie al nuovo farmaco si può recuperare anche questo tipo di paziente.

I risultati della sperimentazione di fase III della molecola, effettuati su un paziente italiano, hanno dimostrato che raltegravir, rispetto a pazienti di un gruppo placebo, associato ad altri farmaci contro l’Hiv, possiede un’attività antivirale di gran lunga più potente rispetto alle terapie combinate sinora somministrate. I farmaci, inoltre, per essere efficaci, devono essere metabolizzati. Uno dei meccanismi per garantire questo risultato è la loro ossidazione, demolizione ed eliminazione, risultato che si ottiene tramite un sistema chiamato boost, che comporta la contemporanea somministrazione del farmaco anti-aids insieme ad un altro farmaco, il ritonavir, per assicurare il mantenimento di alti livelli plasmatici del medicinale nell’organismo. Ma tutto ciò, se da una parte comporta maggiore efficacia della terapia, dall’altra provoca seri effetti collaterali. Raltegravir, invece, non necessita del sistema boost perché è metabolizzato con un altro meccanismo di detossificazione, meglio tollerato dall’organismo.

Gennaro Ciliberto, direttore scientifico dell’ Irbm di Pomezia, è orgoglioso dell’italianità della scoperta: “L’ Irbm conta più di 200 ricercatori, prevalentemente italiani, molti dei quali con esperienze di studio e professionali all’ estero, di età media compresa fra i 30 e i 35 anni e con una maggioranza del 52% di donne. La nostra ricerca era incentrata sullo studio di un importante enzima bersaglio per l’ epatite C che presenta caratteristiche del tutto simili a quelle di un bersaglio enzimatico dell’ Hiv: l’integrasi, appunto. Anche i laboratori americani lo stavano studiando e, quindi, abbiamo cominciato a collaborare come se fossimo un unico laboratorio. Abbiamo così portato avanti studi su più molecole, selezionando poi la candidata migliore. Ma non è finita perché, con ulteriore soddisfazione, quello che oggi è diventato un farmaco è il prodotto di una molecola generata all’origine proprio nel nostro Irbm”.